مقدمه
تتراندرینیک آلکالوئید طبیعی بیس بنزیلیزوکینولین است که از ریشه جدا شده استاستفانیا تتراندرا(همچنین به نام هان فانگ جی نیز شناخته می شود)، گیاهی که به طور گسترده در فارماکوپه چینی به دلیل استفاده های سنتی آن به عنوان ضد درد، ادرارآور و ضد فشار خون ذکر شده است.[1][4]. این ترکیب زیست فعال برای اولین بار در سال 1928 شناسایی شد و از آن زمان به دلیل پتانسیل درمانی چندوجهی آن، موضوع تحقیقات گسترده دارویی بوده است.[4].
تتراندرین بهعنوان یک مسدودکننده کانال کلسیمی که به خوبی مشخص میشود، طیف وسیعی از فعالیتهای بیولوژیکی، از جمله اثرات ضد التهابی، سرکوبکننده سیستم ایمنی، ضد فیبروتیک، و ضد تومور را نشان میدهد.[1][2][4]. این در شرایط بالینی برای شرایطی از سیلیکوزیس و فشار خون بالا تا سرطان ریه مورد بررسی قرار گرفته است، که اثربخشی امیدوارکنندهای را بدون سمیت قابل توجه نشان میدهد.[4]. تتراندرین با خلوص بالا-به عنوان یک معرف{2}}در درجه تحقیقاتی برای تحقیقات دارویی و زیست پزشکی پیشرفته ارائه شده است.
پارامترهای فیزیکی و شیمیایی
| پارامتر | مشخصات / ارزش | یادداشت ها / مرجع |
|---|---|---|
| وضعیت فیزیکی | جامد | پودر کریستالی |
| رنگ | سفید مایل به-سفید. سفید-زرد | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 98.0٪ | |
| نقطه ذوب | 217.5 - 223 درجه | ادبیات متفاوت است |
| فرمول مولکولی | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| وزن مولکولی | 622.75 - 622.76 گرم در مول | |
| چرخش نوری | داده های چرخش خاص در صورت درخواست در دسترس است | |
| حلالیت | محلول در حلال های آلی؛ برای داده های حلالیت خاص با تیم فنی تماس بگیرید | |
| جذب UV (MeOH) | حداکثر 214 نانومتر (4.78)، 283 نانومتر (3.91) | |
| IR (KBr) | 1608، 1585، 1505، 1273، 1235، 1213، 1135، 1128، 1113، 1070، 1028، 845 cm-1 | |
| شرایط نگهداری | 2-8 درجه، محافظت شده از نور | |
| کلید InChI | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
مکانیسم عمل
تتراندرین اثرات دارویی متنوع خود را از طریق مکانیسمهای مولکولی متعدد به هم پیوسته اعمال میکند و نقش خود را به عنوان یکمسدود کننده کانال کلسیمکه به طور گسترده مشخص شده است.
1. آنتاگونیسم کانال کلسیم[1][4]
- کانالهای کلسیم دردار با ولتاژ (L-نوع، T{2}}نوع N-نوع) را در سلولهای عروقی، قلبی و آدرنال مسدود میکند.
- انقباض عروقی را مهار می کند، باعث ایجاد اتساع عروق و اثرات ضد فشار خون می شود
- از طریق مهار کانال کلسیم قلبی به خواص ضد آریتمی کمک می کند
2. اقدامات ضد التهابی و سرکوب کننده سیستم ایمنی[1][4]
- آزادسازی اکسید نیتریک (NO) و بیان iNOS را مهار می کند
- تولید سیتوکین های التهابی را تعدیل می کند
- تولید پروستاگلاندین و لکوترین را سرکوب می کند
- زمینه ساز کارایی در شرایط التهابی مانند آرتریت روماتوئید و سیلیکوزیس است
3. مکانیسم های ضد تومور[2][4]
- از طریق فعال سازی کاسپاز باعث آپوپتوز می شود
- باعث اتوفاژی و توقف چرخه سلولی در سلول های سرطانی می شود
- مهاجرت، تهاجم و تکثیر سلول های سرطانی را سرکوب می کند
- مقاومت چند دارویی را با مهار P{0}}گلیکوپروتئین معکوس می کند
- در برابر سرطان های ریه، سینه، روده بزرگ، کبد و سایر مدل های سرطان فعال است
- سمیت سلولی انتخابی را نشان میدهد (IC50 بالاتر در سلولهای غیرسرطانی در مقابل سلولهای سرطانی)[3]
4. اثرات ضد فیبروتیک و اعضای بدن{2}[1][4]
- بافت هیپرتروفی شده قلب را بازسازی می کند
- رگزایی را مهار می کند
- از فیبروز در مدل های سیلیکوزیس و سیروز کبدی جلوگیری می کند
5. فعالیت های اضافی
- با گیرنده های -آدرنرژیک و موسکارینی تعامل دارد
- دارای ضد ویروس (ابولا)، ضد باکتری (M. tuberculosis، ضد قارچ (سی آلبیکنسو فعالیت ضد مالاریا[4]
مزایا و مزایا کلیدی
- نمایه فارماکولوژیک چند هدف{{0}:طیف گسترده ای از فعالیت های زیستی، از جمله محاصره کانال کلسیم، ضد{0}}ضد التهاب، سرکوب کننده سیستم ایمنی، ضد تومور، ضد فیبروتیک، و اثرات ضد میکروبی را نشان می دهد که آن را به یک ابزار تحقیقاتی همه کاره تبدیل می کند.[1][2][4].
- اثربخشی تایید شده بالینی:در آزمایشات بالینی آزمایش شده است و در برابر سیلیکوزیس، فشار خون بالا، التهاب و سرطان ریه بدون سمیت قابل توجه موثر است.[4].
- مکانیسم عمل مشخص-:تحقیقات گسترده برهمکنشهای مولکولی آن را با کانالهای کلسیمی، گیرندهها و مسیرهای سیگنال دهی روشن کرده است و پایه محکمی برای تحقیقات بیشتر فراهم میکند.[1][4].
- سمیت سلولی انتخابی:مقادیر IC50 به طور قابل توجهی بالاتری را برای سلولهای غیر سرطانی در مقایسه با ردههای سلولی سرطانی نشان میدهد، که پتانسیل را به عنوان یک عامل پیشگیری کننده شیمیایی با انتخاب مطلوب نشان میدهد.[3].
- کاربرد گسترده تحقیقاتی:مرتبط با حوزه های تحقیقاتی متعدد، از جمله سرطان شناسی، فارماکولوژی قلبی عروقی، ایمونولوژی، بیماری های عفونی و تحقیقات فیبروز[2][4].
- خلوص و قوام بالا:با خلوص بیشتر یا برابر با 98.0٪ با داده های تحلیلی جامع ارائه شده است که از نتایج تجربی قابل تکرار اطمینان می دهد.
برنامه های کاربردی اولیه
| زمینه تحقیق | نمونه های کاربردی | مکانیسم / منطق |
|---|---|---|
| تحقیقات انکولوژی | سرطان ریه، سرطان سینه، سرطان روده بزرگ، سرطان پروستات، مطالعات سرطان کبد؛ تحقیقات شیمی درمانی؛ مطالعات معکوس مقاومت چند دارویی | باعث آپوپتوز، اتوفاژی و توقف چرخه سلولی می شود. از تکثیر، مهاجرت و تهاجم جلوگیری می کند[2][3] |
| فارماکولوژی قلب و عروق | مدل های فشار خون بالا؛ مطالعات ضد آریتمی؛ تحقیق عملکرد عروق | مسدود شدن کانال کلسیم؛ اتساع عروق؛ مهار کانال های کلسیم نوع L{- و T-[1] |
| التهاب و ایمونولوژی | مدل های آرتریت روماتوئید؛ تحقیق در مورد بیماری های التهابی؛ مطالعات تنظیم سیتوکین | تولید NO را مهار می کند. تعدیل تولید پروستاگلاندین / لکوترین. اثرات ضد التهابی سیتوکین[1][4] |
| تحقیقات فیبروز | مدل های سیلیکوزیس؛ مطالعات سیروز کبدی؛ تحقیق فیبروز ریوی | اقدامات ضد-فیبروژنیک؛ اثرات بازسازی بافت؛ مهار رگ زایی[1][4] |
| تحقیق در مورد بیماری های عفونی | مطالعات ویروس ابولا؛ تحقیقات سل؛ مدل های مالاریا و کاندیدیازیس | فعالیت ضد میکروبی/ضد ویروسی مستقیم؛ تعدیل مسیرهای سلول میزبان[4] |
| تحقیقات عصبی | مطالعات کانال کلسیم در سلول های عصبی. مدل های بیماری های عصبی | N-type calcium channel blockade; modulation of neuronal calcium signaling [1] |
| مطالعات فارماکوکینتیک | تحقیقات توزیع دارو، متابولیسم و فراهمی زیستی؛ توسعه فرمولاسیون | ارزیابی اتصال به پروتئین پلاسما (کسری 2-5٪ غیر متصل). پارتیشن بندی گلبول قرمز؛ به دام انداختن لیزوزومی |
سؤالات متداول: سؤالات متداول
س: آیا تتراندرین برای استفاده انسان ایمن است؟
پاسخ: تتراندرین فقط برای استفاده تحقیقاتی در نظر گرفته شده است و برای مصرف انسان به عنوان دارو یا مکمل تایید نشده است. در محیط های تحقیقاتی بالینی، آزمایش شده است و در برابر سیلیکوزیس، فشار خون بالا، التهاب و سرطان ریه بدون سمیت قابل توجه موثر است. با این حال، تجویز مزمن در مطالعات حیوانی پتانسیل نکروز کبد را در دوزهای بالا نشان داده است (LD50 (موش، IP) 41.3 mg/kg).
س: تفاوت بین تتراندرین و فانگچینولین چیست؟
پاسخ: هر دو آلکالوئیدهای بیس بنزیلیزوکینولین هستند که در استفانیا تتراندرا یافت می شوند. تتراندرین و فانگچینولین آنالوگ های ساختاری با پروفایل های دارویی مشابه اما متمایز هستند. آنها تفاوت هایی در خواص فارماکوکینتیک، از جمله اتصال به پروتئین پلاسما و جذب سلولی نشان می دهند.
اکنون اقدام کنید
تحقیقات دارویی خود را با خلوص-بالا ما پیش ببریدپودر تتراندرین.
همین امروز با تیم فروش فنی ما تماس بگیرید:
- یک نمونه برای ارزیابی تحقیق و توسعه روش خود درخواست کنید.
- یک پیشنهاد رقابتی برای تحقیق و توسعه، مقیاس آزمایشی-یا مقادیر انبوه دریافت کنید.
اسناد جامع، از جمله گواهی تحلیل (CoA) و برگه داده ایمنی (SDS) را دریافت کنید.
لطفا با ما تماس بگیریدella.zhang@huilinbio-tech.com.
مراجع
- Kwan، CY، و Achike، FI (2002). تتراندرین و آلکالوئیدهای بیس{6} بنزیلیزوکینولین مرتبط از گیاهان دارویی: اثرات قلبی عروقی و مکانیسمهای اثر.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan، F.، He، X.، و Zeng، N. (2020). تتراندرین: مروری بر پتانسیل های ضد سرطان، تنظیمات بالینی، فارماکوکینتیک و سیستم های تحویل دارو.مجله داروسازی و فارماکولوژی, 72(11), 1491-1512.
- گیبس، ال. (2013). تتراندرین: یک عامل جدید شیمی پیشگیری کننده. محقق UNTHSC.
- Bhagya، N.، & Chandrashekar، KR (2016). تتراندرین - مولکولی با زیست فعالی گسترده.فیتوشیمی, 125, 5-13.
سلب مسئولیت:این اطلاعات محصول برای استفاده تجاری-تا-تجاری (B2B) توسط متخصصان و مؤسسات پژوهشی واجد شرایط در نظر گرفته شده است. اظهارات موجود در اینجا بر اساس ادبیات علمی فعلی و مستندات تامین کننده است و فقط برای اهداف اطلاعاتی ارائه شده است. این محصول فقط برای استفاده تحقیقاتی است. برای مصرف انسانی، استفاده تشخیصی یا کاربرد درمانی نیست. مسئولیت اطمینان از انطباق با کلیه مقررات محلی، ملی و بین المللی قابل اجرا برای استفاده تحقیقاتی به عهده خریدار است. مشخصات ممکن است بدون اطلاع قبلی تغییر کنند. همیشه قبل از سفارش، آخرین گواهی تجزیه و تحلیل را درخواست کنید.
تگ های محبوب: پودر تتراندرین، چین، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، خالص، طبیعی، با کیفیت بالا، در انبار، برای فروش
