توضیحات محصول

وانادیوم پیکولیناتکمپلکس هماهنگی وانادیوم (IV) (یون وانادیل) با لیگاند پیکولینیک اسید است. این ترکیب متعلق به کلاس عوامل افزایش دهنده انسولین است که به دلیل توانایی قابل توجه آنها در عادی سازی سطح گلوکز خون در هر دو مدل حیوانی دیابتی نوع 1 و 2 به طور گسترده مورد مطالعه قرار گرفته است.^[1].

برای اولین بار در سال 1995 به عنوان یک کمپلکس ضد دیابتی بسیار موثر شناسایی شد، بیس(پیکولیناتو)اکسوانادیوم(IV) [VO(pic)2] حالت هماهنگی VO(N2O2) را نشان می دهد، که ثابت شده است به ویژه در درمان دیابت موثر است.^[3]. برخلاف نمک‌های وانادیوم معدنی، لیگاند پیکولینات چربی دوستی، فراهمی زیستی و قدرت تقلیدی انسولین را افزایش می‌دهد.^[1].

وانادیوم پیکولینات، فراتر از خواص ضد دیابتی که به خوبی مشخص شده است، به دلیل فعالیت‌های بالقوه ضد تومور و تعاملات منحصر به فردش با سیستم‌های بیولوژیکی، از جمله گلبول‌های قرمز و پروتئین‌های پلاسما، توجه تحقیقاتی قابل توجهی را به خود جلب کرده است.^[2]. ساختار آن-نمایه متالوکینتیک وابسته-رابطه بین ساختار شیمیایی، توزیع بافت و پاکسازی خون-آن را به ابزاری ارزشمند برای درک اقدامات بیولوژیکی وانادیوم و توسعه عوامل درمانی بهبودیافته تبدیل می‌کند.^[1].

خواص فیزیکی و شیمیایی

پارامتر	مشخصات / ارزش	یادداشت ها / مرجع
وضعیت فیزیکی	جامد	پودر کریستالی
رنگ	آبی
خلوص (HPLC)	بزرگتر یا مساوی 98.0٪
فرمول مولکولی	C₁₂H₈N₂O₅V
وزن مولکولی	311.14 گرم در مول
حالت هماهنگی	VO(N2O2)	یون وانادیل توسط دو لیگاند پیکولینات هماهنگ شده است
حلالیت در آب	کم محلول	برای محلول های استوک به DMSO نیاز دارد
حلالیت در DMSO	محلول	برای سنجش بیولوژیکی توصیه می شود
جذب دستگاه گوارش	بالا (پیش بینی شده)	در پیش بینی سیلیکون
BBB Permeant	خیر (پیش بینی شده)	سد خونی-مغزی قابل نفوذ نیست
Log Po/w (XLOGP3)	1.92	چربی دوستی پیش بینی شده
حلالیت در آب (ESOL)	0.118 میلی گرم در میلی لیتر (محلول)	پیش بینی کرد
P{0}}سوبسترای گلیکوپروتئین	بله (پیش بینی شده)
مهار آنزیم CYP	غیر{0}}بازدارنده ایزوفرم های اصلی CYP (پیش بینی شده)
نفوذ پوست (Log Kp)	-6.83 سانتی متر بر ثانیه (پیش بینی شده)
امتیاز فراهمی زیستی	0.55 (پیش بینی شده)	احتمال F> 10% در موش صحرایی
شرایط نگهداری	دمای اتاق	محافظت در برابر نور و رطوبت؛ به مدت سه سال پایدار است

مکانیسم عمل

وانادیم پیکولینات اثرات بیولوژیکی خود را از طریق مکانیسم های مولکولی متعدد و به هم پیوسته اعمال می کند و نقش خود را به عنوان یکعامل تقویت کننده انسولین{0}}که گسترده ترین مشخصه است.

1. انسولین{1}}فعالیت تقلیدی و عادی سازی گلوکز

یون وانادیل (VO2+، +4 حالت اکسیداسیون وانادیوم) و کمپلکس‌های آن، به‌ویژه بیس (پیکولیناتو) اگزوانادیوم (IV)نرمال کردن سطح گلوکز خون در حیوانات دیابتی نوع 1 و 2 ^[1]. فعالیت تقلیدی انسولین این ترکیب در درجه اول با توانایی آن در مهار آزادسازی اسیدهای چرب آزاد از سلول های چربی جدا شده موش صحرایی تیمار شده با اپی نفرین اندازه گیری می شود که به صورت IC50 (غلظت بازدارنده 50٪) بیان می شود.^[3]. مطالعات ساختاری{1}}روابط فعالیت نشان داده است که معرفی گروه‌های الکترون-(مانند اتم‌های هالوژن) یا گروه‌های اهداکننده الکترون (مثلاً گروه‌های متیل) در موقعیت‌های خاص روی حلقه پیکولینات می‌تواند فعالیت تقلیدی انسولین را فراتر از کمپلکس والد VO(pic) افزایش دهد.^[3].

2. جذب سلولی و گونه زایی در گلبول های قرمز خون

هنگامی که کمپلکس‌های وانادیوم (V) با گلبول‌های قرمز برهم‌کنش می‌کنند، یون فلزی در داخل گلبول‌های قرمز کاهش می‌یابد تا کمپلکس‌های EPR-وانادیوم فعال (IV)O2+ تشکیل شود.^[2]. برای سیستم های وانادیوم(V)-پیکولینات، لیگاند پیکولینات و وانادات (V) به طور مستقل از غشای گلبول قرمز عبور می کنند.کانال های AE1 (مبدل آنیون 1).، فرآیندی که توسط DIDS مهار می شود (4،4'-دی ایزوتیوسیانوستیلبن-2،2'-دی سولفونیک اسید)^[2]. پس از داخل شدن، کمپلکس [V(IV)O(pic)2(H2O)] تشکیل می شود و متعاقباً با پروتئین ها برهمکنش می کند، و مولکول آب استوایی را با نیتروژن ایمیدازول هیستیدین و تیولات دهنده زنجیره جانبی سیستئین جایگزین می کند.^[2]. این یافته‌ها نشان می‌دهد که کمپلکس‌های ناپایدار در محیط خارج سلولی می‌توانند به گونه‌های پایدار درون گلبول‌های قرمز تبدیل شوند، با فلزات و لیگاندها که به طور مستقل از غشاها عبور می‌کنند.^[2].

3. نمایه و ساختار متالوکینتیک-روابط فعالیت

فعالیت انسولینومیمتیک کمپلکس‌های وانادیل-پیکولینات با پارامترهای متالوکینتیک آنها، از جملهمساحت زیر منحنی غلظت، میانگین زمان ماند، فاصله کلی، و حجم توزیع در حالت ثابت- ^[1]. غلظت‌های وانادیل در خون برای کمپلکس‌های دارای گروه‌های -بازگیرنده یا اهداکننده الکترون، به دلیل نرخ پاکسازی کندتر، بیشتر و طولانی‌تر می‌ماند، که نشان می‌دهد کهقرار گرفتن در معرض زیاد و زمان ماندگاری طولانی اثرات نرموگلیسمی را افزایش می دهددر حیوانات دیابتی^[1]. مقادیر IC50 به اندازه کافی با این پارامترهای متالوکینتیک همبستگی دارد، و نشان می دهد که فعالیت انسولینومیمتیک در شرایط آزمایشگاهی، ویژگی متالوکینتیک، و عملکرد ضد دیابتی در داخل بدن ارتباط نزدیکی با ساختار شیمیایی دارد.^[1].

4. ضد{1}}پتانسیل تومور

فراتر از تحقیقات دیابت، کمپلکس های وانادیوم به عنوان مورد مطالعه قرار گرفته استعوامل بالقوه ضد تومور- ^[2]. تعامل گونه‌های وانادیوم با اجزای سلولی، از جمله پروتئین‌ها و DNA، ممکن است به اثرات ضد تکثیر{1} آن‌ها کمک کند، اگرچه مکانیسم‌های دقیق همچنان تحت بررسی هستند.

مزایا و مزایا کلیدی

انسولین مرتبط بالینی{0}فعالیت افزایش دهنده:اثرات تقلیدی قوی انسولین را نشان می دهد و قند خون را در هر دو مدل حیوانی دیابتی نوع 1 و نوع 2 عادی می کند.^[1]. مجموعه VO(pic)2 با حالت هماهنگی VO(N2O2) فعالیت بسیار موثر و طولانی مدت را نشان می‌دهد-^[3].
نمایه متالوکینتیک خوب-تحقیقات گسترده با استفاده از روش‌های BCM-ESR (پایش گردش خون-رزونانس اسپین الکترون) رابطه بین ساختار شیمیایی، توزیع بافت و پاکسازی خون را روشن کرده است.^[1]. پارامترهای متالوکینتیک ارتباط نزدیکی با فعالیت in vitro و in vivo دارند^[3].
ساختار{0}}داده‌های موجود در رابطه فعالیت (SAR):مطالعات ساختار{0}}روابط فعالیت، اصلاحاتی را شناسایی کرده‌اند که فعالیت را افزایش می‌دهند. معرفی اتم های هالوژن در موقعیت 4 یا 5 اسید پیکولینیک باعث افزایش فعالیت های انسولینومیمتیک و کاهش نرخ کلیرانس می شود. رتبه فعالیت: VO(5ipa)2 > VO(3mpa)2 > VO(6mpa)2 > VO(3hpa)2 > VO(pic)2 > VO(6hpa)2 ≈ VOSO4^[3].
چند{0}}فعالیت بیولوژیکی مکانیزم:از طریق مسیرهای تقلیدی{0}}انسولین، جذب سلولی از طریق کانال‌های AE1 و فعل و انفعالات پروتئینی عمل می‌کند.^[2]. هم خاصیت ضد دیابتی و هم خاصیت ضد توموری بالقوه دارد^[2].
خلوص و تکرارپذیری بالا:با خلوص بیشتر یا برابر با 98٪ با داده های تحلیلی جامع ارائه می شود. سازگاری دسته ای-به-دسته ای نتایج آزمایشی قابل تکرار را تضمین می کند.
ویژگی های پیش بینی شده مطلوب ADME:پیش‌بینی‌های سیلیکو نشان‌دهنده جذب GI بالا، عدم نفوذ BBB و مشخصات حلالیت مناسب برای مطالعات بیولوژیکی است. غیر مهارکننده آنزیم‌های اصلی CYP خطر کم تداخل دارویی را نشان می‌دهد.

برنامه های کاربردی اولیه

زمینه تحقیق	نمونه های کاربردی	مکانیسم / منطق
تحقیقات دیابت (نوع 1)	مدل‌های موش دیابتی ناشی از STZ-. مطالعات دیابت وابسته به انسولین (IDDM).	قند خون را عادی می کند؛ افزایش حساسیت به انسولین؛ آزادسازی اسیدهای چرب آزاد را کاهش می دهد^[1]
تحقیقات دیابت (نوع 2)	KK-مدل‌های موش Ay; مطالعات دیابت ملیتوس (NIDDM) غیر وابسته به انسولین-	مقاومت به انسولین را بهبود می بخشد؛ کنترل طولانی مدت-گلوکز خون^[3][4]
مطالعات مکانیزم سلولی	سنجش آزادسازی اسیدهای چرب آزاد سلولهای چربی؛ جذب گلبول های قرمز و گونه زایی	انسولین{0}}فعالیت تقلیدی (IC50) را اندازه گیری می کند. انتقال غشا و تبدیل درون سلولی را روشن می کند^[1][2][3]
تحقیقات فارماکوکینتیک	تجزیه و تحلیل متالوکینتیک BCM-ESR. مطالعات توزیع بافت	پایش واقعی- گونه‌های وانادیل؛ همبستگی سازه با ترخیص و زمان اقامت^[1]
تحقیقات ضد{0}تومور	مطالعات رده سلولی سرطان؛ بررسی های بالقوه عامل شیمی درمانی	مطالعات مکانیکی اثرات ضد{0}}پرولیفراتیو^[2]
ساختار{0}}مطالعات رابطه فعالیت (SAR).	توسعه آنالوگ پیکولینات جایگزین هالوژن-. شیمی هماهنگی	شناسایی ساختارهای تقلیدی بهینه انسولین-. رابطه بین اصلاح شیمیایی و فعالیت بیولوژیکی^[3]

مرجع فرمولاسیون و رسیدگی

راهنمای حلالیت:وانادیم پیکولینات محلول در DMSO و به ندرت در آب محلول است. برای سنجش‌های بیولوژیکی، محلول‌های استوک را در DMSO (معمولاً 50-10 میلی‌مولار) آماده کنید و در محیط کشت یا بافر رقیق کنید و غلظت نهایی DMSO را زیر 0.1 درصد نگه دارید.
تمرکز پژوهشی معمولی:

سنجش آدیپوسیت در شرایط آزمایشگاهی: مقادیر IC50 بسته به جایگزینی لیگاند از میکرومولار کم تا زیر{0}}میلیمولار متغیر است.^[3].

مطالعات حیوانی in vivo: رژیم‌های دوز در موش‌های STZ و موش‌های KK{0}Ay از طریق تزریق داخل صفاقی یا تجویز خوراکی ایجاد شد.^[3][4].

ذخیره سازی محلول ها:در صورت امکان محلول های تازه را آماده کنید. برای محلول‌های موجود در DMSO، به مقدار کافی و در -20 درجه محافظت شده از نور نگهداری کنید. از تکرار چرخه های انجماد و ذوب خودداری کنید.
اقدامات احتیاطی:با تهویه مناسب استفاده کنید. از تجهیزات حفاظت فردی مناسب (دستکش، عینک ایمنی) استفاده کنید. برای اطلاعات کامل مربوط به جابجایی و اضطراری به برگه اطلاعات ایمنی (SDS) مراجعه کنید.فقط برای استفاده تحقیقاتی برای مصرف انسانی یا استفاده بالینی نیست.
ملاحظات فرمولاسیون:برای مطالعات تجویز خوراکی، وانادیوم پیکولینات را می توان در وسایل نقلیه مناسب (مانند سالین، کربوکسی متیل سلولز) بر اساس پروتکل های تعیین شده فرموله کرد.^[3][4].

سوالات متداول (سؤالات متداول)

س: چه غذاهایی به طور طبیعی حاوی وانادیوم و کروم هستند؟

پاسخ: برای زمینه تحقیقاتی، وانادیوم به مقدار کمی در غذاهایی مانند قارچ، صدف، فلفل سیاه، جعفری و شوید یافت می شود. کروم در بروکلی، آب انگور، غلات کامل و گوشت یافت می شود. با این حال، غلظت ها حداقل هستند و مطالعات مکمل معمولاً از ترکیبات مصنوعی مانند وانادیوم پیکولینات استفاده می کنند.

س: چه دوزهای وانادیوم در مطالعات تحقیقاتی انسانی استفاده شده است؟

پاسخ: مطالعات بالینی انسانی که اثرات وانادیوم را بر متابولیسم گلوکز بررسی می‌کنند، معمولاً از دوزهای دارویی از 25 تا 100 میلی‌گرم وانادیوم عنصری در روز (به عنوان نمک وانادیوم) تا شش هفته استفاده می‌کنند. این دوزها بسیار فراتر از نیازهای تغذیه ای انسان برآورد شده است (تقریبا 10 میکروگرم در روز) و به جای تغذیه ای، دارویی در نظر گرفته می شوند.

س: وانادیوم پیکولینات چگونه اثرات تقلیدی{0}}انسولین خود را اعمال می کند؟

پاسخ: وانادیوم پیکولینات از طریق مکانیسم های متعددی عمل می کند: آزاد شدن اسید چرب آزاد از سلول های چربی را مهار می کند، مسیرهای سیگنال دهی انسولین را فعال می کند و جذب گلوکز را در سلول ها افزایش می دهد. مجموعه با حالت هماهنگی VO(N2O2) فعالیت تقلیدی انسولین بسیار مؤثری را نشان می‌دهد. پس از جذب، گونه‌های وانادیوم با اجزای سلولی تعامل می‌کنند و می‌توانند کمپلکس‌های پایداری را در داخل گلبول‌های قرمز تشکیل دهند.

س: آیا وانادیوم پیکولینات کاربردهای بالقوه ای فراتر از تحقیقات دیابت دارد؟

ج: بله. فراتر از خواص ضد دیابتی که به خوبی مشخص شده است، کمپلکس‌های وانادیوم، از جمله مشتقات پیکولینات، به عنوان عوامل بالقوه ضد تومور مورد مطالعه قرار گرفته‌اند. تحقیقات نشان می دهد که آنها ممکن است از طریق مکانیسم های مربوط به استرس اکسیداتیو، القای آپوپتوز و تداخل با مسیرهای سیگنالینگ سلولی، از تکثیر سلول های سرطانی جلوگیری کنند.

معرفی شرکت

Xi'an Huilin Bio{0}}تکنولوژی، یک ارائه دهنده پیشرو در عصاره های گیاهی ممتاز برای کاربردهای بهداشتی است. ما عصاره های گیاهی، عصاره های استاندارد شده و پودرهای میوه/سبزی را عرضه می کنیم. ما به کیفیت و نوآوری اختصاص داده شده است، ما به مشتریان جهانی در مکمل های غذایی، صنایع غذایی و آرایشی و بهداشتی خدمت می کنیم و سلامت انسان را ارتقا می دهیم.برای کسب اطلاعات بیشتر اینجا را کلیک کنید.

سرویس OME

ome2

بسته بندی و حمل و نقل

product-860-640

گواهینامه

روش پرداخت

product-1-1

چگونه با ما تماس بگیریم؟

اگر به این محصول نیاز دارید، لطفا با ما تماس بگیریدella.zhang@huilinbio-tech.com.

مراجع

سلب مسئولیت: این اطلاعات محصول برای استفاده تجاری-تا-تجاری (B2B) توسط متخصصان و مؤسسات پژوهشی واجد شرایط در نظر گرفته شده است. اظهارات موجود در اینجا بر اساس ادبیات علمی فعلی و مستندات تامین کننده است و فقط برای اهداف اطلاعاتی ارائه شده است.این محصول فقط برای استفاده تحقیقاتی است. برای مصرف انسانی، استفاده تشخیصی یا کاربرد درمانی نیست.مسئولیت اطمینان از انطباق با کلیه مقررات محلی، ملی و بین المللی قابل اجرا برای استفاده تحقیقاتی به عهده خریدار است. مشخصات ممکن است بدون اطلاع قبلی تغییر کنند. همیشه قبل از سفارش، آخرین گواهی تجزیه و تحلیل را درخواست کنید.

تگ های محبوب: پودر پیکولینات وانادیوم، چین، تامین کنندگان، تولید کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، عمده، خالص، طبیعی، با کیفیت بالا، در انبار، برای فروش